Классическим противоаллергическим препаратом длительного действия является Лоратадин. Он относится к группе давно используемых в медицине блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Механизм действия основан на связывании действующего вещества с H1-гистаминовыми рецепторами и благодаря этому уменьшению выделения из тучных клеток гистамина и других веществ, активирующих воспалительную реакцию. Это помогает снизить проницаемость стенок капилляров, снижает сократительную активность гладкомышечных клеток, уменьшает отек тканей. Благодаря этим эффектам, Лоратадин препятствует возникновению и снижает интенсивность аллергических проявлений, оказывает продолжительное противоотечное действие, облегчает зуд.
Лоратадин имеет широкое распространение и выпускается в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и сиропа. Одна таблетка и один порошок содержит 10 мг лоратадина. В 5 мл сиропа и суспензии содержится 5 мг действующего вещества.
Противоаллергический эффект при приеме препарата возникает довольно быстро. Максимальная концентрация Лоратадина в крови наблюдается уже через 1-1,5 часа после приема лекарства. Активное вещество метаболизируется с образованием дезкарбоэтоксилоратадина, наиболее высокое содержание которого в плазме крови обнаруживается через 2-2,5 часа после приема Лоратадина. Нужно отметить, что прием препарата совместно с пищей увеличивает время, необходимое для создания оптимальной концентрации активных веществ в крови примерно на час. Однако на количество препарата в плазме прием пищи не влияет.
Важной особенностью действия препарата является отсутствие его влияния на центральную нервную систему.
Максимальный эффект после приема Лоратадина развивается через 8-12 часов и сохраняется на протяжении суток.
Лоратадин – это антигистаминный препарат длительного действия, проявляющий антиэкссудативное и противозудное воздействие на организм.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
После приема Лоратадин противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (не проникает через ГЭБ).
Максимальная сывороточная концентрация фиксируется спустя 1,5-2,5 часа (прием пищи замедляет этот процесс примерно на 1 час). Уровень конъюгации с белками крови достигает 97%. Процесс биотрансформации протекает в печени. Среднее время полувыведения неизмененного вещества – от 3 до 20 ч, а активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – от 9 до 92 ч.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Читайте также:
Показания к применению
От чего помогает Лоратадин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- аллергический ринит;
- конъюнктивит;
- поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу трав и деревьев);
- крапивница;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие дерматозы;
- псевдоаллергические реакции;
- аллергические реакции, возникающие при укусах насекомых;
- в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями;
- пищевая аллергия.
Инструкция по применению Лоратадин, дозировки
Независимо от формы принимается внутрь до еды.
Согласно инструкции, взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день.
Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке, и может занять от 1 до 28 дней.
Детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки Лоратадин или одной чайной ложке сиропа за сутки.
Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.
Эффективность и безопасность применения у детей возрастом до 1 года не доведены.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоратадин:
- У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
- У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Нежелательные побочные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
- Читайте также:
Противопоказания
Противопоказано назначать Лоратадин в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
- период беременности и кормления грудью,
- детский возраст до 1 года.
При тяжелых заболеваниях почек и печени принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по 10 мг через день).
Передозировка
При значительном превышении рекомендованной дозы у пациентов появляется цефалгия, сонливость и тахикардия. При передозировке следует незамедлительно обратиться за квалифицированной медицинской помощью.
Необходимо промыть желудок, провоцируя рвоту (для этого можно использовать сироп ипекакуаны). Дополнительно назначаются энтеросорбенты (например – обычный или белый активированный уголь).
Аналоги Лоратадин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Лоратадин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лоратадин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Лоратадин 10 мг 10 шт. – от 8 до 20 рублей, по данным 792 аптек.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Читайте также:
Что говорят отзывы?
Согласно отзывам врачей, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он дешевый и характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.
Специалисты утверждают, что препарат не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.
Многие взрослые после применения Лоратадина считают его эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.
Лоратадин или Кларитин – что лучше?
Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).
Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога, потому можно сказать, что Лоратадин это дешевый аналог Кларитина.
9 отзывов к “Лоратадин”
после приема подействовал в течение получаса, жуткие глазища перестали чесаться и слезиться, нос успокоилсся, настроение соответственно улучшилось)) а главное не хотелось сразу завалиться спать)
не знала,что есть такой дешевый противоаллергенный препарат, спрошу в аптеке!
При сезонной аллергии приходится принимать препараты от аллергии. Я выбрала Лоратадин – он помогает хорошо, быстро снимает признаки аллергии. Побочек никогда не было, а самое главное цена доступная, стоит можно сказать копейки.
Я прежде постоянно Зодак пила,а как узнала про Лоратадин,то теперь только его и покупаю.
-
Читайте также:
Дочке даю при легких приступах аллергического кашля. Помогает, но эффекта приходится подождать. Лоратадин действует не мгновенно. Пожалуй, это главный и единственный его минус/
Мне тоже его приписывали. Он гораздо выгоднее супрастина, а работает также хорошо . Поэтому не вижу смысла переплачивать
Отличный препарат, принимала Кларитин и как то его не было в наличии, провизор предложил это. Принимаю много лет, помогает отлично, никакого привыкания, сонливости, головных болей и …., аллергия у меня на всё, солнце, мороз, алкоголь, вода и прочее, проще сказать на чего нет))). И этот по сути копеечный препарат отлично справляется! Почитала тут комменты кто краснеет, кто бледнеет, создалось впечатление, что это происки конкурентов))))
При аллергическом кашле хорошо помогает. Особенно если с геделиксом сочетать. Кашель за несколько дней проходит обычно.
| Лоратадин | |
|---|---|
| Loratadine | |
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты |
| Брутто-формула | C22H23ClN2O2 |
| Молярная масса | 382.88 г/моль |
| CAS | 79794-75-5 |
| PubChem | 3957 |
| DrugBank | APRD00384 |
| Классификация | |
| АТХ | R06AX13 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печёночный |
| Период полувывед. | 8 часов (для метаболитов 12-24 часов) |
| Экскреция | 40% как связанные метаболиты с мочой, примерно такое же количество с калом |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, сироп | |
| Способ введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Лорано, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин | |
| Медиафайлы на Викискладе |
На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS) [2] .
Содержание
Фармакологические свойства [ править | править код ]
Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Фармакокинетика [ править | править код ]
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8 — 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания [ править | править код ]
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы [ править | править код ]
- Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза 10 мг.
- Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
- Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.
Побочные эффекты [ править | править код ]
В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:
- анафилактический шок;
- кожная сыпь;
- выпадение волос;
- головокружения;
- головная боль;
- ощущение разбитости и усталости;
- сонливость;
- судороги;
- нервозность;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- аритмия;
- тошнота;
- ощущение сухости во рту;
- воспаление слизистой желудка;
- ухудшение функций печени.
Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей) [3] .
Передозировка [ править | править код ]
Сонливость, тахикардия, головная боль.
Законодательное регулирование [ править | править код ]
В США и Великобритании лоратадин — единственный препарат класса блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, отпускаемый без рецепта.
